Eine mögliche Alternative zu Morphin inspiriert von Spucke

Eine mögliche Alternative zu Morphin inspiriert von Spucke
Lego Kopfschmerzen. Erstellt von: Matt Brown (cc 2.0)

Würden Sie ein Schmerzmittel nehmen, das aus menschlichem Speichel entwickelt wurde? EIN aktuellen Studie schlägt vor, Sie könnten in Zukunft.

Schmerz ist eine wesentliche Empfindung. Sensorische Nerven mit Endungen in unserer Haut, Geweben und Organen werden durch Hitze, Kälte oder Druck oder durch Chemikalien aktiviert, die nach Gewebeverletzung aus den Zellen freigesetzt werden. Die Fasern dieser Nerven erreichen das zentrale Nervensystem und aktivieren Neuronen im Rückenmark, die wiederum mit Neuronen in einem Teil des Gehirns, der als Großhirnrinde bezeichnet wird, in Verbindung stehen und diese aktivieren. Der Kortex gibt Ihnen die bewusste Wahrnehmung von Schmerz - das "Aua!". Das System hat sich zu einer schnellen Reaktion entwickelt. Es dauert einen Sekundenbruchteil, bis Sie Ihre Hand von einer brennenden Flamme zurückziehen.

Während der Schmerz überlebenswichtig ist und gute GesundheitSolange du keine masochistischen Tendenzen hast, ist zu viel Schmerz keine gute Sache. Besonders wenn es weiter besteht. Millionen von Menschen leben mit chronischen Schmerzen. Und chronische Schmerzen, ob Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen oder Neuropathischer Schmerz (Neuralgie) kann das Leben der Menschen unerträglich machen.

Zwei Jahrhunderte Morphium

In der gesamten Menschheitsgeschichte haben wir nach Substanzen gesucht, die zu dumpfen Schmerzen führen. Die stärksten Schmerzmittel sind die Opioide. Morphium, abgeleitet vom Schlafmohn, ist ein Opioid, das den Alchemisten und Medizinern seit Jahrhunderten bekannt ist. Morphin war eines der ersten Arzneimittel überhaupt und ist seit 1817 in einer rein pharmakologischen Form erhältlich.

Morphin und synthetische Opioide, wie Codein und Fentanyl, binden an Opioidrezeptoren, die sich auf Neuronen in der Wirbelsäule befinden, und hemmen ihre Aktivität. Dies verhindert, dass sie Schmerzempfindungen für das Gehirn signalisieren. Einige unserer Nervenzellen, die an wichtigen Stellen auf dem Weg liegen, auf dem sich Schmerzsignale bewegen, setzen opioide Peptide (Proteinfragmente) wie Enkephalin frei. Diese Enkephaline binden an Opioidrezeptoren und blockieren Schmerzsignale, die das Gehirn erreichen. In den 1970s haben wir entdeckt, dass Opioide wie Morphin, Codein oder Fentanyl als Nachahmer dieser natürlich vorkommenden Opioidpeptide wirken.

Was hat das alles mit Speichel zu tun? Nun, in 2006 war ein Peptid namens Opiorphin im menschlichen Speichel gefunden von Forschern am Institut Pasteur International in Paris, Frankreich.

Opiorphin ähnelt Enkephalin, aber statt an Opioidrezeptoren zu binden, um ihre Aktivität zu hemmen, verhindern sie, dass Enkephaline abgebaut werden. Die Menge an Enkephalin - dem natürlichen Schmerzmittel des Körpers - wird erhöht und die Schmerzsignale werden blockiert. Wenn Sie Schmerzen verspüren, werden Enkephaline freigesetzt und Oporphin verstärkt ihre Wirkung.

Opiorphin sollte nur dort wirken, wo Enkephalin aktiv freigesetzt wird und andere neurale Systeme nicht beeinflussen. Im Gegensatz zu herkömmlichen Opioiden hätte dies nur eine lokalisierte Wirkung. In der Theorie würde es den gleichen Effekt auf den Schmerz haben, aber ohne die breiteren unerwünschten Nebenwirkungen wie Sucht, Toleranz bei Langzeitanwendung und unterdrückte Atmung.


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Opiorphin mit einem Tweak

Ein Problem besteht darin, dass Opiorphin im Verdauungssystem oder im Blutkreislauf abgebaut wird, so dass es nicht in der Lage wäre, bestimmte Stellen im Körper zu erreichen, um Schmerzen zu blockieren. So haben die Forscher am Institut Pasteur mit einer Firma, Stragen, an der Entwicklung einer modifizierten Version von Opiorphin namens STR-324 gearbeitet, die die Stabilität erhöhen soll. STR-324 sollte in der Lage sein, oral oder intravenös eingenommen zu werden, obwohl bisher nur eine injizierbare Form getestet wird.

Die Teams neueste Studie Ein Blick auf postoperative Schmerzen zeigte, dass STR-324, wenn es injiziert wird, Schmerzen bei Ratten wirksam lindert. Die Reaktion ist gut mit Morphin vergleichbar, mit einem geringeren schmerzstillenden Effekt als Morphin.

Noch in diesem Jahr wird das Unternehmen, das STR-324 entwickelt, das Medikament zum ersten Mal am Menschen testen. Das aktuelle Beweise schlägt vor, dass STR-324 bei einigen Schmerzarten gut funktioniert, wenn es injiziert wird.

Die Wissenschaftler werden eine größere Herausforderung haben zu zeigen, dass die orale Form des Medikaments auch wirksam ist.

Eine klinische Studie für neuropathische Schmerzen (Schmerzen, die durch Probleme mit Nerven selbst statt durch Gewebeschäden verursacht werden) wurde für 2019 angekündigt. Neuropathischer Schmerz ist bei Menschen mit schlecht kontrolliertem Diabetes häufig und kann nach einigen Virusinfektionen auftreten. Neuropathische Schmerzen und andere chronische Schmerzsyndrome sind bekanntermaßen schwer zu behandeln und oft resistent gegen herkömmliche Opioide. Wenn STR-324 bei neuropathischen Schmerzen wirksamer ist als andere Opioide, wird es ein bedeutendes neues Schmerzmittel sein. Das ist ein großes Wenn. Die Forscher haben diese Art von Schmerz in ihren Experimenten noch nicht modelliert.

Der Hauptvorteil von STR-324 gegenüber herkömmlichen Opioiden besteht darin, dass keine Atemdepression, keine Verringerung der Atemfrequenz verursacht wird. Dieser Nebeneffekt ist verknüpft mit Todesopfer mit Opioidgebrauch. Während dies meist eine unbeabsichtigte Überdosierung von Heroinabhängiger ist, begrenzen Bedenken über Atemdepression den medizinischen Einsatz von Opioiden zur Schmerzbehandlung. Die Forscher müssen die Vorteile von STR-324 gegenüber anderen Medikamenten beweisen. Es gibt bereits ein Rezeptorbindendes Opioid, Buprenorphin, bei denen die Atemdepression weniger signifikante klinische Probleme hat als bei Medikamenten wie Morphin und Fentanyl.

Die Daten für STR-324 sind vielversprechend und haben den Vorteil, dass sie theoretisch eine gezieltere Wirkung auf Schmerzsysteme bieten als konventionelle Opioide. Die zugrunde liegenden wissenschaftlichen Beweise, dass es bei chronischen Schmerzen arbeiten wird, ist jedoch Licht. Die Welt braucht neue Schmerzmittel, und letztlich werden nur Daten aus klinischen Studien zeigen, ob STR-324 Menschen mit chronischen Schmerzen neue Hoffnung gibt.Das Gespräch

Über den Autor

Marcus Rattray, Leiter der Fakultät für Pharmazie, University of Bradford

Dieser Artikel wurde ursprünglich veröffentlicht am Das Gespräch.. Lies das Original Artikel.

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